4-Hydroxyisophthalic ایسڈ کی ینالجیسک اور antipyretic سرگرمیاں

4-ہائیڈروکسی سوفتھالیو ایسڈکولبی شمٹ کے رد عمل کے ذریعہ سیلیسیلک ایسڈ کی تیاری کا ایک ضمنی پروڈکٹ ہے اور اسے'؛ بھوری دھول'؛ کا ایک اہم جزو پایا گیا ہے۔ سیلیسیلک ایسڈ کی تطہیر کے لیے سربلندی کے عمل سے باقیات 1 •'؛ بھوری دھول'؛ کے ایک عام نمونے کا تجزیہ۔ اس میں کچھ غیر نامیاتی مواد کے ساتھ 10 فیصد سیلیسیلک، 82 فیصد 4-ہائیڈروکسائیسوفیتھلک اور 3 فیصد 2-ہائیڈرو آکسیسوفیتھلک ایسڈز پر مشتمل ہے۔

اس ذریعہ سے ممکنہ طور پر 4-ہائیڈروکسائیسوفیتھلک ایسڈ کی کافی مقدار دستیاب ہے، جس کی کیمسٹری کیمیکل ریسرچ لیبارٹری• میں کولبی شمٹ کے رد عمل پر تحقیقی پروگرام کے حصے کے طور پر تحقیق کی جا رہی ہے۔ سیلیسیلک ایسڈ سے اس کی ساختی مماثلت پر غور کرنے سے، کیمیکل ریسرچ لیبارٹری میں یہ تجویز کیا گیا تھا کہ 4-ہائیڈروکسائیسوفیتھلک ایسڈ بھی اسی طرح کی فارماسولوجیکل خصوصیات کا حامل ہو سکتا ہے۔ اس کے مطابق، فروری 1954 میں، ویئر میں فارماسولوجیکل تحقیقات شروع کی گئیں اور چونکہ نتائج سازگار تھے، اس لیے بائیو کیمیکل اسٹڈیز بھی کی گئیں۔

ابتدائی تجربات میں، دوائیں انٹرا پیریٹونیل روٹ کے ذریعے دی گئیں، اسپرین اور فیتھلک ایسڈ ڈیریویٹوز کو 5 فیصد مسوڑھوں کے ببول میں معطل کر دیا گیا۔ ینالجیسک ٹیسٹوں میں، گرین، ینگ اور گاڈفری 3 کے ینالجیومیٹر کی ایک آسان شکل استعمال کی گئی تھی، جو دباؤ کے لحاظ سے ردعمل کی پیمائش کرتی ہے، جو دم کی نوک پر لاگو ہوتا ہے، جو ایک نوجوان چوہے کی چیخ نکالنے کے لیے ضروری ہوتا ہے۔ اس طریقہ سے ظاہر ہوا کہ 4-ہائیڈروکسائیسوفیتھلک ایسڈ بلاشبہ ینالجیسک خصوصیات کا حامل ہے، اس کی اوسط مؤثر خوراک 303 (حد 261-353) mgm ہے۔ فی کلو گرام تقابلی ٹیسٹوں میں اس نے کوڈین کی سرگرمی کا 4·1 (حدود 3·2-5·5) فیصد ظاہر کیا۔ نوجوان چوہوں کے لیے درمیانی مہلک خوراک (LD50) 1,071 (حد 968-1,185) mgm تھی۔ فی کلوگرام، اور 600 ملی گرام کی خوراک۔ فی کلو گرام تمام ستاسی چوہوں نے برداشت کیا جس نے اسے حاصل کیا۔ 4-ہائیڈروکسائیسوفیتھلک ایسڈ کے LD50 کا کوڈین 4 کے متعلقہ شائع شدہ اعداد و شمار سے موازنہ اس بات کی نشاندہی کرتا ہے کہ اس میں کوڈین کی زہریلی مقدار کا تقریباً 10 فیصد ہے۔ 4-hydroxyisophthalic ایسڈ کے مقابلے میں، اسپرین زیادہ زہریلی اور کم موثر تھی۔ LD50 541 (حد 485-603) mgm تھا۔ فی کلوگرام، اور 300 ملی گرام کی خوراک۔ فی کلو گرام، جسے تمام چوہوں نے برداشت کیا، کوئی ینالجیسک اثر ظاہر کرنے میں ناکام رہا، حالانکہ زیادہ خوراکیں ایسا کرتی دکھائی دیتی ہیں۔ خرگوشوں میں antipyretic سرگرمی کے تقابلی ٹیسٹوں میں، یہ پایا گیا کہ 4-hydroxyisophthalic acid تقریباً اسپرین کی طرح مؤثر تھا جو کہ پروٹیس ولگارس سے پائروجن کی تیاری کی وجہ سے پیدا ہونے والے بخاروں کا مقابلہ کرتا ہے۔

چونکہ 4-ہائیڈروکسائیسوفیتھلک ایسڈ نے اسپرین سے ملتی جلتی لیکن اس سے زیادہ کی طبی قدر رکھنے کا وعدہ کیا تھا، اس لیے چوہوں کو خوراک میں 0·5 اور 1·0 فیصد پر دوا دے کر ایک دائمی زہریلا ٹیسٹ کیا گیا۔ چودہ ہفتوں کی مدت. اس تجربے میں، اس نے بہت کم زہریلے پن کی نمائش کی، اسی ترتیب کی اسپرین کی، جو حوالہ کے لیے استعمال کی گئی تھی۔ ینالجیسک ٹیسٹ بھی 2-hydroxyisophthalic، phthalic، terephthalic اور isophthalic ایسڈ کے ساتھ کیے گئے۔ 2-ہائیڈروکسی ایسڈ تقریباً 4-ہائیڈروکسی کے مساوی تھا، جب کہ غیر متبادل تیزاب نے معمولی سرگرمی دکھائی۔

چوہوں کے ذریعہ 4-ہائیڈروکسائیسوفیتھلک ایسڈ کے اخراج پر ابتدائی تحقیقات سے پتہ چلتا ہے کہ 24 گھنٹے کے اندر۔ 10-mgm کا تقریباً 40 فیصد۔ پیٹ کی ٹیوب کے ذریعے دی جانے والی خوراک پیشاب میں اور تقریباً 25 فیصد فریسس میں بغیر کسی تبدیلی کے خارج ہوتی تھی۔ تخمینہ لگانے کا طریقہ سرخی مائل جامنی رنگ پر مبنی تھا جب تیزاب کو فیرک نائٹریٹ کے ساتھ رد عمل ظاہر کرنے کی اجازت ہوتی ہے۔ ایسڈ ہائیڈولائسز مفت 4-ہائیڈرو آکسیسوفیتھلک ایسڈ کی مقدار کو بڑھانے میں ناکام رہا، جو پیشاب سے کچھ جوڑ شدہ شکلوں کی عدم موجودگی کی تجویز کرتا ہے، جبکہ دیگر ممکنہ میٹابولائٹس، جیسے سیلیسیلک، پی-ہائیڈروکسی بینزوک اور جینٹیسک ایسڈ کی عدم موجودگی کو کاغذ کے ذریعے ظاہر کیا گیا تھا۔ الیکٹروفورسس ان نتائج کے ممکنہ علاج معالجے کی تحقیقات کے لیے کلینیکل ٹرائلز جاری ہیں۔